#NCT06239467
Breast cancer Phase 1

[PIKture-01] Première étude chez l'humain de l'OKI-219 dans les tumeurs solides avancées et le cancer du sein avancé

Partie C
Last updated on Jan 13, 2026


L’étude OKI-219-101 est une étude de phase 1a/1b, ouverte, multicentrique, à doses croissantes, conçue pour évaluer la sécurité, la tolérance, la pharmacocinétique (PK), la pharmacodynamique (PDx) et l’efficacité de l’OKI-219 en monothérapie et en association avec d’autres médicaments anticancéreux. La phase 1a (partie A) étudiera des doses croissantes d’OKI-219 en monothérapie, et la phase 1b étudiera l’OKI-219 (à une dose tolérée déterminée dans la partie A) en association avec le fulvestrant (partie B), le trastuzumab et le tucatinib (partie C), l’atirmociclib (partie D) et le ribociclib et le fulvestrant (partie E). Les participants continueront à recevoir le traitement de l’étude jusqu’à progression de la maladie, apparition d’une toxicité intolérable ou survenue d’autres critères d’arrêt du traitement.

Drugs administered

  • Trastuzumab
    Le trastuzumab est un anticorps monoclonal humanisé recombinant de classe IgG1 dirigé contre le récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER-2). Il se lie au niveau du domaine juxta-membranaire de HER-2, ce qui inhibe la cascade de signalisation dépendante de HER-2 et induit une cytotoxicité cellulaire anticorps-dépendante (ADCC).
  • OKI-219
    L'OKI-219 est est un inhibiteur sélectif de la protéine PI3Kα portant une mutation spécifique appelée H1047R en cours de développement. La mutation PI3Kα^H1047R est souvent présente dans certains cancers, notamment certains cancers du sein et d’autres tumeurs solides. L' OKI-219 est une petite molécule ciblée qui se lie spécifiquement à la version mutée de l’enzyme PI3Kα, réduisant sa capacité à activer des voies de signalisation qui favorisent la croissance tumorale.
  • Tucatinib
    Le Tucatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase réversible, puissant et sélectif ciblant l’HER2. Il inhibe la croissance des tumeurs stimulées par l’HER2.

Treatment arms

Phase 1b : Partie C – Escalade de dose : Phase 1b : Partie C – Escalade de dose ; bras expérimental d’escalade de dose d’OKI-219 associé au tucatinib et au trastuzumab dans le cancer du sein HR±/HER2+ porteur de la mutation PI3KαH1047R.

Phase 1b : Partie C – Extension de dose : Phase 1b : Partie C – Extension de dose ; bras expérimental d’extension de dose d’OKI-219 associé au tucatinib et au trastuzumab dans le cancer du sein HR±/HER2+ porteur de la mutation PI3KαH1047R.

Inclusion criterias

  • Participants atteints de tumeurs solides avancées avec preuve documentée d'une mutation PI3KαH1047R dans le tissu tumoral et/ou le sang (c.-à-d. ctADN).
  • Les participantes atteintes d'un cancer du sein localement avancé, non résécable ou métastatique HR±/HER2+ doivent avoir reçu un traitement antérieur par taxane, trastuzumab et pertuzumab, sauf si ces traitements ne sont pas disponibles dans la région ou contre-indiqués. Un traitement antérieur par trastuzumab deruxtecan est autorisé, mais non obligatoire.
  • Score de performance de l'Eastern Cooperative Oncology Group (ECOG) de 1 à 1.
  • Espérance de vie > 12 semaines pour la partie A et > 6 mois pour les parties B, C, D et E de l'avis de l'investigateur.
  • Fonctionnement adéquat des organes et de la moelle osseuse
  • Disposer d'un échantillon de tissu tumoral archivé adéquat ou être approuvé par le promoteur pour l'inscription si aucun échantillon tumoral n'est disponible.
  • Au moins 1 lésion mesurable selon la version 1.1 des critères RECIST.
  • less...

Exclusion criterias

  • Participants porteurs d'une mutation KRAS connue.
  • Participants présentant une mutation délétère connue dans la phosphatase et l'homologue de la tensine (PTEN) ou négatifs pour l'expression de la protéine PTEN par IHC.
  • Tout traitement par un produit expérimental ou autre thérapie anticancéreuse dans les 28 jours ou 5 demi-vies, la période la plus courte étant retenue, précédant le début du traitement
  • Intervention chirurgicale majeure ou radiothérapie à large champ dans les 28 jours ou radiothérapie palliative à champ limité dans les 7 jours précédant la première dose du médicament à l'étude.
  • Métastases actives connues du système nerveux central, y compris une atteinte leptoméningée.
  • Diabète de type 1 ou de type 2 non contrôlé, défini par un taux d'HbA1c ≥ 8 %.
  • Tumeur maligne active concomitante ou antécédent de tumeur maligne dans les 2 ans précédant l'inscription.
  • Altération de la fonction cardiovasculaire ou maladie cardiovasculaire cliniquement significative.
  • Antécédents de pneumopathie symptomatique d'origine médicamenteuse.
  • Participants présentant une infection virale active par le VIH, l'hépatite B et l'hépatite C.
  • Diarrhée de grade 2 ou supérieur à l'inclusion dans l'étude.
  • Antécédents de maladie hépatique chronique.
  • less...
Required conditions
Breast cancer
Required HER2 statuses
HER2 Positive
Required HR statuses
HR Negative HR Positive
Required disease stage
Locally Advanced Metastatic
Required genetic anomalies
PIK3CA
Excluded genetic anomalies
KRAS G12C KRAS G12D KRAS non G12C PTEN
Required number of previous lines of therapy for current stage of disease
1 2 3 or more
Required previous treatments at advanced or metastatic stage
Chemotherapy Targeted therapy
Excluded previous treatments at advanced or metastatic stage
Systemic Treatment-Naive
Maximum ECOG
1 - Restricted in physically strenuous activity bu...
Minimum age
18

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