#NCT06239467
Cancer du sein Phase 1

[PIKture-01] Première étude chez l'humain de l'OKI-219 dans les tumeurs solides avancées et le cancer du sein avancé

Parties D et E
Mis à jour le 13 janv. 2026


L’étude OKI-219-101 est une étude de phase 1a/1b, ouverte, multicentrique, à doses croissantes, conçue pour évaluer la sécurité, la tolérance, la pharmacocinétique (PK), la pharmacodynamique (PDx) et l’efficacité de l’OKI-219 en monothérapie et en association avec d’autres médicaments anticancéreux. La phase 1a (partie A) étudiera des doses croissantes d’OKI-219 en monothérapie, et la phase 1b étudiera l’OKI-219 (à une dose tolérée déterminée dans la partie A) en association avec le fulvestrant (partie B), le trastuzumab et le tucatinib (partie C), l’atirmociclib (partie D) et le ribociclib et le fulvestrant (partie E). Les participants continueront à recevoir le traitement de l’étude jusqu’à progression de la maladie, apparition d’une toxicité intolérable ou survenue d’autres critères d’arrêt du traitement.

Médicaments administrés

  • OKI-219
    L'OKI-219 est est un inhibiteur sélectif de la protéine PI3Kα portant une mutation spécifique appelée H1047R en cours de développement. La mutation PI3Kα^H1047R est souvent présente dans certains cancers, notamment certains cancers du sein et d’autres tumeurs solides. L' OKI-219 est une petite molécule ciblée qui se lie spécifiquement à la version mutée de l’enzyme PI3Kα, réduisant sa capacité à activer des voies de signalisation qui favorisent la croissance tumorale.
  • Ribociclib
    Le ribociclib est un inhibiteur sélectif des kinases cycline-dépendantes (CDK) 4 et 6. Cette inhibition entraîne la diminution de la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (pRb), conduisant à un arrêt dans la phase G1 du cycle cellulaire et donc de la prolifération cellulaire.
  • Atirmociclib
    L'atirmociclib est un inhibiteur sélectif de CDK4 en cours de développement.
  • Fulvestrant
    Antagoniste stéroïdien compétitif des récepteurs aux estrogènes (RE) avec une affinité comparable à l’ oestradiol. Le fulvestrant bloque les actions trophiques des oestrogènes sans posséder une quelconque activité agoniste partielle. Son mécanisme d’action est associé à une diminution des taux d’expression de la protéine du récepteur aux oestrogènes.

Description des bras de traitement

Phase 1b : Partie D – Escalade de dose : Phase 1b : Partie D – Escalade de dose ; bras expérimental d’escalade de dose d’OKI-219 associé au fulvestrant et à l’atirmociclib dans le cancer du sein HR+/HER2- porteur de la mutation PI3KαH1047R.

Phase 1b : Partie D – Extension de dose : Phase 1b : Partie D – Extension de dose ; bras expérimental d’extension de dose d’OKI-219 associé au fulvestrant et à l’atirmociclib dans le cancer du sein HR+/HER2- porteur de la mutation PI3KαH1047R.

Phase 1b : Partie E – Escalade de dose : Phase 1b : Partie E – Escalade de dose ; bras expérimental d’escalade de dose d’OKI-219 associé au fulvestrant et au ribociclib dans le cancer du sein HR+/HER2- porteur de la mutation PI3KαH1047R.

Phase 1b : Partie E – Extension de dose : Phase 1b : Partie E – Extension de dose ; bras expérimental d’extension de dose d’OKI-219 associé au fulvestrant et au ribociclib dans le cancer du sein HR+/HER2- porteur de la mutation PI3KαH1047R.

Critères d'inclusion

  • Participants atteints de tumeurs solides avancées avec preuve documentée d'une mutation PI3KαH1047R dans le tissu tumoral et/ou le sang (c.-à-d. ctADN).
  • Les participantes doivent être atteintes d'un cancer du sein localement avancé, non résécable ou métastatique, HR+/HER2-.
  • Score de performance de l'Eastern Cooperative Oncology Group (ECOG) de 1 à 1.
  • Espérance de vie > 12 semaines pour la partie A et > 6 mois pour les parties B, C, D et E de l'avis de l'investigateur.
  • Fonctionnement adéquat des organes et de la moelle osseuse.
  • Disposer d'un échantillon de tissu tumoral archivé adéquat ou être approuvé par le promoteur pour l'inscription si aucun échantillon tumoral n'est disponible.
  • Au moins 1 lésion mesurable selon la version 1.1 des critères RECIST.
  • moins...

Critères d'exclusion

  • Participants porteurs d'une mutation KRAS connue.
  • Participants présentant une mutation délétère connue dans la phosphatase et l'homologue de la tensine (PTEN) ou négatifs pour l'expression de la protéine PTEN par IHC.
  • Métastases actives connues du système nerveux central, y compris une atteinte leptoméningée.
  • Tout traitement par un produit expérimental ou autre thérapie anticancéreuse dans les 28 jours ou 5 demi-vies, la période la plus courte étant retenue, précédant le début du traitement
  • Intervention chirurgicale majeure ou radiothérapie à large champ dans les 28 jours ou radiothérapie palliative à champ limité dans les 7 jours précédant la première dose du médicament à l'étude.
  • Diabète de type 1 ou de type 2 non contrôlé, défini par un taux d'HbA1c ≥ 8 %.
  • Tumeur maligne active concomitante ou antécédent de tumeur maligne dans les 2 ans précédant l'inscription.
  • Altération de la fonction cardiovasculaire ou maladie cardiovasculaire cliniquement significative.
  • Antécédents de pneumopathie symptomatique d'origine médicamenteuse.
  • Participants présentant une infection virale active par le VIH, l'hépatite B et l'hépatite C
  • moins...
Pathologies requises
Cancer du sein
Statuts HER2 requis
HER2 Négatif
Statuts RH requis
RH Positif
Stade requis
Localement avancé Métastatique
Anomalies génétiques requises
PIK3CA
Anomalies génétiques exclues
KRAS G12C KRAS G12D KRAS non G12C PTEN
Nombre de lignes de traitement précédentes requises pour le stade actuel de la maladie
1 2 3 ou plus
Précédents traitements au stade avancé ou métastatique exclus
Naïf de traitement systémique
ECOG Maximum
1 - Restreint dans les activités physiques fatigan...
Âge minimum
18

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